本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 3 D3 v" U: v6 F$ S& k: f
3 _3 l2 {, u7 p' ^, V9 `3 zhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
- G! O: E# H0 I& E% f l产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
0 J! a x) Y; `3 @靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
z% m- l, W& q; g2 ~IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ( A( Y/ y& Q7 n% H# u, C
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
5 ^" j# p+ r9 \7 a体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
* A' F( l" l6 F' o特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。* m' ^5 T" c! A! l; j7 w( d0 @' g% V
0 B7 V% J, C. I- A, F. F临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg; }! O8 J9 y* L! T3 W
2013年12-24日
$ u; I0 u# K1 s( _* o! J( M. b老马(925951365) 11:23:42
5 k8 Z% E1 o8 g% P2 S3 O1 a 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床& a4 h, ]- w9 @+ W3 J
老马(925951365) 11:38:19
0 z7 H+ h/ N3 k9 C& XEMT是靶向药和化疗药的耐药机制. d$ j# {* G0 L; B3 X* c
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗 c& z8 M( }- S o. T( |
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
* C! m: X$ E- q8 j" K$ S4 c等明年，大家就可以联BIBF1120了8 _3 S4 A4 X0 W& U) C0 V1 ]; i
老马(925951365) 11:57:30" N$ \ P; D9 I
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。 d1 {7 n* B6 i
老马(925951365) 11:59:08
+ z+ l5 t6 g9 x U( [, P7 iBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
- L. K3 _" G; {; V3 EBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大/ z) d! h9 g9 |, k: R
这药副作用不大，每天150mg*2& h- j9 F% ?2 y# n5 B$ r! y3 b$ @
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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