本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 0 j/ S2 m O3 i9 z
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html, O- s- I* Z, D( M
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
, w0 o- n* }+ I靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 + k$ D/ N6 Z7 a1 M8 c9 u. ^
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] : A1 E, I$ U% u
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]( v- O- e( d: u/ @4 n" i
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]+ h" D. \2 M/ K( L* \ N8 H8 S
特征 4 b E) q" y2 Q; h
4 O, n2 b( a6 z" V+ d" g
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。$ }1 j7 B* R) p! M* a7 I y
+ a+ i& Q7 O- o$ O# C2 J临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg% F. \% j9 e& b% b+ G
2013年12-24日
, Y/ d& G. a' X6 V0 \老马(925951365) 11:23:42$ U$ j/ ]; D) n) ?
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
6 y9 u% u2 d) N( E6 Y老马(925951365) 11:38:19
" Z9 I9 n' M- W, p9 UEMT是靶向药和化疗药的耐药机制: }& }! e, x# X: `; Q9 k
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗7 S4 v3 B4 `/ i5 n) A' G+ A
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
7 o4 c4 e% _# }等明年,大家就可以联BIBF1120了* ^/ D3 c% N5 J
老马(925951365) 11:57:30" G P( `: ]) m5 J
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。) i' k6 G3 Y S2 Z
老马(925951365) 11:59:08
# E" X/ u h% lBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
1 ^7 F/ F, t/ t0 F$ P, ^BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
% |7 H" j2 }2 D$ N$ W. s' N$ f这药副作用不大,每天150mg*2
3 ^; F W4 u+ h晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了, M( i% _- Q0 u, r
, m$ \7 z1 i/ t2 S' z3 F( ~ |