• 患者服务: 与癌共舞小助手
  • 微信号: yagw_help22

QQ登录

只需一步,快速开始

开启左侧

[基础知识] 肺癌可用靶点——BRAF

[复制链接]
936 2 小方 发表于 2022-5-23 09:22:56 |

马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。

您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册

x
本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑 6 @& v' k" ?  b! B8 r" [! s2 u, I
* l- c6 e! D; ~: @$ n/ b" @# o
一、靶点介绍
! z4 V( l3 f' x$ r, s! a9 `8 [
BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]: V; l3 ?/ C" Z; B
3 c* v7 i3 G- L8 p3 ?( j* J5 m; C
图片1.png 图片2.png ) b# m% q/ {# r+ e% c( L4 j+ d
图1,2 靶点机制[2]
/ ?' k/ Q/ e6 ?7 L, C4 ~9 i

2条精彩回复,最后回复于 2022-5-23 14:18

小方  版主 发表于 2022-5-23 14:17:35 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑 + K' M6 }! p7 _) m  j

: B, ?; h6 B; B: V' K
二、可用药物

, S7 @  J% X+ P. x# j! c7 X% f" r$ `按照作用靶点的不同,BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂BRAF V600E(单靶点)特异性抑制剂两类。
2 J6 ^6 n7 s* m! u! p. x. ]6 t2 Y( t6 a$ c
多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼(Sorafenib)、瑞戈非尼(Regorafenib)、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003和Agerafenib(CEP-32496)等。[3]6 P8 v6 m  p. h* D
4 @8 B' E. a! }& p+ H
对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想,靶向治疗成为了更好的选择。/ h' S- X- z  r8 W( W% W3 T, T
% F( c- ]  `" Y% Z+ P
BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼,已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。8 t' i, h( N! \8 D2 F5 C  k
# w0 v3 d/ h" W8 {  @0 {
达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用,在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时,达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效,同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]
; T: y) ~: |! b  A5 U. g  M# c" v
+ G1 U. O2 ^- i. l* N5 a. V& R: Z
达拉非尼和维罗非尼的参数比较.png ; A, x  E1 D; t" @
图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较
" n5 T) G. \8 x

举报 使用道具

回复 支持 反对
小方  版主 发表于 2022-5-23 14:18:17 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
三、参考文献

  u, s* D% g& A+ G# p[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.- d1 q" L  r! E- m) I) T+ ^/ ~! _
[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830./ r$ M3 ?- a% I6 N. D5 L# w
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述
0 ~# B3 E0 u  g; d$ j% D[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001.

举报 使用道具

回复 支持 反对

发表回复

您需要登录后才可以回帖 登录 | 立即注册

本版积分规则

  • 回复
  • 转播
  • 评分
  • 分享
帮助中心
网友中心
购买须知
支付方式
服务支持
资源下载
售后服务
定制流程
关于我们
关于我们
友情链接
联系我们
关注我们
官方微博
官方空间
微信公号
快速回复 返回顶部 返回列表